BACTIL 10 MG 10 COMPRIMIDOS RECUBIERTOS

- [ANTIALERGICO], [ANTAGONISTA HISTAMINERGICO (H-1)]. La ebastina es un derivado piperidínico que bloquea de forma potente, competitiva, reversible y específica a los receptores H1, disminuyendo los efectos sistémicos de la histamina de forma prolongada. Da lugar a vasoconstricción y disminución de la permeabilidad vascular, disminuyendo el enrojecimiento y el edema asociado a la alergia. Mitiga parcialmente síntomas asociados a los procesos alérgicos como enrojecimiento ocular o congestión nasal. Además produce un ligero efecto broncodilatador y una disminución del prurito dérmico. La experiencia clínica parece mostrar además que la ebastina es capaz de impedir la liberación de histamina desde los mastocitos.

La ebastina apenas es capaz de atravesar la barrera hematoencefálica, por lo que carece prácticamente de efectos sedantes significativos. Presenta una gran selectividad por los receptores H1, careciendo de efectos anticolinérgicos y antiserotonérgicos importantes. De igual manera, no se han podido encontrar efectos sobre el corazón en ensayos clínicos, utilizando dosis de hasta 100 mg.

- Debido a los efectos antialérgicos de este medicamento, podría dar falsos negativos en pruebas dérmicas de hipersensibilidad a extractos antigénicos. Se recomienda suspender la administración de este medicamento al menos 72 horas antes de la prueba.

- Se recomienda vigilar la funcionalidad cardiaca y el electrocardiograma en pacientes con cardiopatías o en aquellos que reciban ebastina junto con eritromicina, ketoconazol o fármacos antiarrítmicos, ante el riesgo de prolongación del intervalo QTc.

- Se recomienda administrar este medicamento todos los días a la misma hora.

- No debe superarse la dosis recomendada, ya que podría aparecer sedación.

- Se aconseja no tomar el Sol durante el tratamiento.

- Hipersensibilidad a cualquier componente del medicamento. Pueden existir reacciones cruzadas con otros antihistamínicos, por lo que no se recomienda emplear ningún antihistamínico H1 en pacientes que hayan presentado hipersensibilidad a cualquier compuesto del grupo.

- [PORFIRIA]. Los antihistamínicos H1 se han asociado con la aparición de brotes porfíricos, por lo que no se consideran seguros en estos pacientes.

No se han descrito problemas específicos en pacientes de edad avanzada que obliguen a un reajuste posológico. El perfil farmacocinético de personas de edad avanzada y jóvenes es muy similar.

Aunque en ensayos clínicos la ebastina no ha dado lugar a sedación a dosis de 30 mg/24 horas, la utilización postcomercialización ha mostrado la aparición de casos de sedación ligera, por lo que se recomienda evitar manejar maquinaria peligrosa, incluyendo automóviles, hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no afecta de forma adversa.

Seguridad en animales: no se osbervan efectos perjudiciales directos o indirectos sobre la reproducción en animales.

Seguridad en embarazadas: no se han realizado estudios adecuados y bien controlados en humanos. El uso de este medicamento sólo se acepta en caso de ausencia de alternativas terapéuticas más seguras.

Efectos sobre la fertilidad: no se han realizado estudios específicos en humanos. En estudios realizados con animales no se han comprobado efectos fetotóxicos ni teratogénicos de la ebastina.

- Absorción: La ebastina se absorbe rápidamente en el intestino tras su administración oral, sufriendo un intenso efecto de primer paso hepático que genera un metabolito activo, la carebastina. La Cmax de ebastina obtenida tras administrar una dosis de 20 mg es de 2,8 ng/ml, mientras que tras administrar una dosis de 10 mg se alcanzan una Cmax de carebastina de 80-100 ng/ml a las 2,6-4 horas. La actividad antihistamínica comienza al cabo de 1-3 horas, es máxima a las 8-12 horas y se puede prolongar por hasta 48 horas. Tras la interrupción de un tratamiento de 5 días, se apreciaron efectos antihistamínicos durante 72 horas, debido a los metabolitos de la ebastina, fundamentalmente la carebastina.

Efecto de los alimentos: los alimentos aumentan el AUC de la carebastina entre 1,5-2 veces, aunque este incremento no modifica el Tmax. La administración de ebastina con comida no modifica su efecto clínico de forma significativa.

- Distribución: La ebastina y la carebastina, se unen fuertemente a proteínas plasmáticas (95%).

- Metabolismo: La ebastina es metabolizada intensamente por la isoenzima CYP3A4, dando lugar al metabolito activo carebastina.

- Eliminación: La ebastina se elimina fundamentalmente por metabolismo hepático. El 66% de la dosis aparece en orina, fundamentalmente en forma de metabolitos conjugados. También puede aparecer en pequeñas cantidades en las heces (6%). La semivida de eliminación de la carebastina es de 15-19 horas.

Farmacocinética en situaciones especiales: no se han observado diferencias farmacocinéticas significativas entre pacientes mayores de 65 años y jóvenes, ni entre individuos con diferentes grados de insuficiencia renal o hepática con respecto a pacientes sanos.

- [RINITIS ALERGICA ESTACIONAL] o [RINITIS ALERGICA PERENNE], asociada o no a [CONJUNTIVITIS ALERGICA].

No se han observado interacciones medicamentosas con ebastina. La utilización de ebastina junto con alcohol no ha demostrado aumentar la sedación. No obstante, debido al riesgo de reacciones de fotosensibilidad debidas al consumo de antihistamínicos H1, la ebastina podría potenciar los efectos fotosensibilizadores de otros fármacos.

- Eritromicina, ketoconazol. Se han dado algunos casos de prolongación ligera del intervalo QTc, de unos 10 mseg. Se desconoce si este efecto se debe a la inhibición enzimática del CYP3A4 por parte de los macrólidos o los antifúngicos azólicos, o a los propios efectos sobre el corazón de estos fármacos. Se recomienda extremar las precauciones en pacientes que reciban ebastina junto con alguno de estos fármacos.

Seguridad en animales: no hay datos disponibles.

Seguridad en humanos: se desconoce si la ebastina se excreta con la leche, pero otros antihistamínicos sí lo hacen. Tanto ebastina,como su metabolito, carebastina, presentan un elevado grado de unión a proteínas plasmáticas (>97%), y esto sugiere que no se produce excreción en la leche materna. No obstante, se recomienda suspender la lactancia o evitar la administración de este medicamento.

No se ha evaluado la seguridad y eficacia en niños menores de 2 años, por lo que se recomienda evitar su utilización.

Las dosis de 10 y 20 mg no están indicadas en niños entre 2-12 años, por lo que en estos se recomienda emplear la solución oral, ajustando la dosis en función de la edad.

- Comprimidos: ingerir enteros, con la ayuda de un vaso de líquido, preferiblemente agua.

"POSOLOGÍA COMPRIMIDOS"

- Adultos: 10-20 mg/24 h.

- Niños y adolescentes < 18 años:

* Adolescentes a partir de 12 años: no requiere reajuste posológico.

- Insuficiencia hepática leve a moderada (clase A de Child-Pugh): no requiere reajuste posológico.

- Insuficiencia hepática grave (clase C de Child-Pugh): dosis máxima 10 mg/24 h.

No requiere reajuste posológico.

- [INSUFICIENCIA HEPATICA]. La ebastina se metaboliza intensamente en el hígado. En caso de insuficiencia hepática puede producirse un aumento de la concentración plasmática. Se recomienda no sobrepasar la dosis de 10 mg/24 horas en pacientes con insuficiencia hepática severa, mientras que en aquellos con insuficiencia leve o moderada no es necesario tomar ninguna medida, aunque es aconsejable vigilar a estos pacientes (Véase Posología).

- [ARRITMIA CARDIACA]. Pacientes con riesgo cardiaco, como aquellos con [BRADICARDIA], [PROLONGACION DEL INTERVALO QT], con [HIPOPOTASEMIA] o en tratamiento con fármacos que afecten al intervalo QT o que inhiban el metabolismo de la ebastina (Véase Interacciones). En ensayos clínicos se ha podido comprobar que la ebastina no presenta efectos importantes sobre el corazón a dosis de hasta 100 mg/24 horas, pero no se puede descartar, por lo que se recomienda vigilar la funcionalidad cardiaca en estos pacientes.

- [EPILEPSIA]. Se debe tener precaución en pacientes epilépticos, ya que los antihistamínicos se han asociado en ocasiones con reacciones paradójicas de hiperexcitabilidad, incluso a dosis terapéuticas, por lo que podrían disminuir el umbral de convulsiones.

- Fotosensibilidad. La ebastina podría dar lugar a fenómenos de fotosensibilidad, por lo que se recomienda no tomar el Sol durante el tratamiento, y protegerse mediante filtros solares.

- Procesos alérgicos agudos. Debido a que la ebastina puede tardar alrededor de unas tres horas en presentar efectos farmacológicos, no se recomienda su utilización en procesos alérgicos agudos graves.

- Este medicamento contiene lactosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A LACTOSA] hereditaria o galactosa, insuficiencia de lactasa de Lapp o malaabsorción de glucosa o galactosa, no deben tomar este medicamento.

- Este medicamento contiene fructosa. Los pacientes con [INTOLERANCIA A FRUCTOSA]  no deben tomar este medicamento.

Los efectos secundarios de la ebastina suelen ser leves y transitorios, y normalmente están relacionados con la dosis. Los antihistamínicos no sedantes dan por regla general los mismos efectos secundarios que los sedantes, pero con una incidencia mucho menor. Especialmente, la sedación y los efectos anticolinérgicos no aparecen o lo hacen en muy raras ocasiones, siempre y cuando no se empleen a dosis mayores a las recomendadas. En ensayos clínicos con 2100 pacientes, la ebastina dio lugar a reacciones adversas sólo en un 3,7% más de pacientes que el placebo. Las reacciones adversas más comunes son:

- Trastornos del sistema del sistema inmunológico: pueden aparecer [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD] tras la administración sistémica de antihistamínicos.

- Trastornos del metabolismo y de la nutrición: frecuencia poco conocida [AUMENTO DEL APETITO], [AUMENTO DE PESO]

- Trastornos del sistema nervioso: es frecuente la aparición de [CEFALEA] o [SOMNOLENCIA] ligera. También se describen algunos casos de [MAREO], [DESORIENTACION], [ATAXIA], [MIASTENIA], [VERTIGO], [HIPOESTESIA],[DISGEUSIA] [ASTENIA]. Como con otros antihistamínicos se podrían producir casos puntuales de [EXCITABILIDAD] paradójica, sobre todo en niños pequeños, con insomnio y nerviosismo, [TEMBLOR], [IRRITABILIDAD], [EUFORIA], [DELIRIO], palpitaciones e incluso [CONVULSIONES].

- Trastornos psiquiátricos: [INSOMNIO], [NERVIOSISMO].

- Trastornos cardiovasculares. En ocasiones puntuales se pueden producir [TAQUICARDIA], [PALPITACIONES] y otras [ARRITMIA CARDIACA] como [EXTRASISTOLE] o [BLOQUEO CARDIACO]. También se ha descrito [HIPOTENSION] o [HIPERTENSION ARTERIAL]. Se han descrito casos de [PROLONGACION DEL INTERVALO QT] ligero en determinados pacientes, como en aquellos en tratamiento con eritromicina o ketoconazol, y a altas dosis.

- Trastornos respiratorios, torácicos y del mediastino Se han descrito algunos casos de [EPISTAXIS] y [SINUSITIS].

- Trastornos gastrointestinales: es rara la aparición de [SEQUEDAD DE BOCA]. También se han descrito casos de [NAUSEAS], [VOMITOS], [ESTREÑIMIENTO], [DIARREA] o [DOLOR EPIGASTRICO].

- Trastornos hepatobiliares: se han notificado algunos casos de [HEPATITIS], [COLESTASIS], [AUMENTO DE TRANSAMINASAS], [AUMENTO DE FOSFATASA ALCALINA] e [HIPERBILIRRUBINEMIA]

- Trastornos de la piel y del téjido subcutaneo: pueden aparecer, [DERMATITIS], [URTICARIA], [PRURITO], [ERUPCIONES CUTANEAS] y [ERITEMA].

- Trastornos del aparato reproductor y de la mama: se han observado casos de [DISMENORREA].

- Trastornos hematológicos. Raramente podría aparecer [ANEMIA HEMOLITICA], [AGRANULOCITOSIS], [LEUCOPENIA], [TROMBOCITOPENIA] o [PANCITOPENIA].

- Trastornos oculares: raramente podría aparecer [GLAUCOMA] y [TRASTORNOS DE LA VISION] como [VISION BORROSA] o [DIPLOPIA].

- Trastornos generales y alteraciones en el lugar de administración: se han notificado algunos casos de [EDEMA] y [ASTENIA]

Síntomas: existen pocos datos sobre intoxicaciones con ebastina. En un ensayo clínico en el que se administró una dosis de hasta 100 mg de ebastina no se apreciaron reacciones adversas.

Tratamiento: no existe un antídoto específico. El tratamiento consistirá en las medidas habituales destinadas a favorecer la eliminación del fármaco. Se recomienda tratamiento sintomático y de soporte, controlando las funciones vitales y el ECG.