LUMOBRY 0,25 MG/ML COLIRIO EN SOLUCION 1 FRASCO 10 ML

- Brimonidina es un agonista altamente selectivo de los receptores alfa-2 adrenérgicos, relacionado estructuralmente con clonidina y apraclonidina. Su afinidad por receptores alfa-1 es 1.000 veces inferior.

En los ensayos clínicos ha presentado sinergismo con beta-bloqueantes y análogos de prostaglandinas (latanoprost, travoprost).

- Monitorización:

* Revisiones periódicas de la presión intraocular.

- Extreme las medidas higiénicas durante la administración. Lávese las manos con agua y jabón antes de administrar la brimonidina, y evite tocar el gotero del frasco con cualquier superficie.

- Brimonidina puede afectar a la capacidad para conducir o realizar tareas que requieran atención.

- Advierta a su médico y/o farmacéutico si experimenta síntomas como picor intenso o inflamación en los párpados o los ojos.

- Por contener cloruro de benzalconio (excipiente) como conservante, que puede provocar irritación ocular y decolorar las lentes de contacto blandas, debe evitarse el contacto con las mismas: se deberán retirar antes de la aplicación y esperar al menos 15 minutos antes de volver a colocarlas.

- Este medicamento podría afectar negativamente a tu capacidad para conducir. Evita la conducción hasta que compruebes que el medicamento no te afecta de forma importante.

- Hipersensibilidad a brimonidina o a cualquier otro componente del medicamento.

- Niños < 2 años, y en especial neonatos (véase Niños).

- Pacientes en tratamiento con IMAO o con antidepresivos relacionados con la noradrenalina (antidepresivos tricíclicos, mianserina) (véase Interacciones; Antidepresivos).

No se han descrito problemas específicos en ancianos que obliguen a un reajuste posológico.

- Puede afectar sustancialmente a la capacidad para conducir puede dar somnolencia, visión borrosa o ificultad visual cuando haya poca luz o por la noche. Los pacientes deberán evitar la conducción, hasta que tengan la certeza razonable de que el tratamiento farmacológico no les afecta de forma adversa.

Seguridad en animales: brimonidina no dio lugar a teratogenicidad en rata (2,5 mg/kg/24 h) o coneja (5 mg/kg/24 h) cuando se administró por vía oral durante la organogénesis. Su administración en coneja dio lugar a aumento de pérdidas postimplantación y disminución del peso fetal.

Seguridad en humanos: no se dispone de estudios adecuados y bien controlados en humanos. Su administración sólo se acepta si no existen alternativas terapéuticas más seguras, y los beneficios superan los posibles riesgos.

Efectos sobre la fertilidad: no se han realizado estudios específicos en humanos.

- Absorción: baja absorción oftálmica, con cmax 0,06 ng/ml al cabo de 0,5-2,5 h tras dosis repetidas (2 administraciones diarias durante 10 días). Tras dosis repetidas se produce cierta acumulación, con AUC 0,23 ng·h/ml (dosis única) y 0,31 ng·h/ml (dosis repetidas). Los efectos aparecen rápidamente (1 h), y son máximos a las 2 h, prolongándose por hasta 12 h tras la administración.

- Distribución: baja unión a proteínas (29%). Se une extensamente a la melanina de tejidos oculares (iris, cuerpo ciliar, coroides y retina), alcanzándose concentraciones en estos tejidos 3-17 veces superiores tras dosis repetidas. Se desconoce los efectos clínicos, pero no se han descrito reacciones adversas histológicas oculares tras 1 año de utilización.

- Metabolismo: metabolismo hepático casi completo por aldehído-oxidasa y citocromo P450. No se han descrito metabolitos activos.

Capacidad inductora/inhibidora enzimática: no se han descrito efectos inductores o inhibidores enzimáticos.

- Eliminación: en orina (75%) como metabolitos, con t1/2 de 2-3 h. El 84% de la dosis se recupera en 120 h.

Farmacocinética en situaciones especiales:

- Ancianos: no presentan diferencias farmacocinéticas significativas.

- Otros factores: la farmacocinética no se ha estudiado específicamente en niños, o pacientes con insuficiencia renal o hepática.

- Tratamiento tópico de la [HIPEREMIA CONJUNTIVAL] aislada debida a irritación ocular leve en adultos.

- Antidepresivos. Los fármacos como IMAO (tranilcipromina, moclobemida) o ciertos antidepresivos tricíclicos (imipramina) o tetracíclicos (maprotilina, mianserina, mirtazapina) que afecten a la recaptación noradrenérgica podrían potenciar los efectos de brimonidina. Asociación contraindicada.

- Antihipertensivos y digitálicos. Brimonidina podría dar lugar a reducciones en la presión arterial, afectando al efecto de estos fármacos.

- Depresores SNC. Brimonidina podría potenciar los efectos sedantes de fármacos como barbitúricos, benzodiazepinas, anestésicos, opiáceos o alcohol.

- Fármacos que puedan afectar al metabolismo o a la recaptación de catecolaminas. Se desconoce el efecto que tiene brimonidina sobre los niveles plasmáticos de catecolaminas. Se aconseja usar con precaución en pacientes en tratamiento con fármacos como clorpromazina, metilfenidato o reserpina.

- Otros agonistas/antagonistas adrenérgicos. Se recomienda usar con precaución al combinar con otros fármacos con actividad sobre los receptores adrenérgicos.

Seguridad en animales: se excreta en leche de rata.

Seguridad en humanos: se desconoce si se excreta con la leche, y las consecuencias que podría tener para el lactante. No se aconseja su administración durante la lactancia.

El tratamiento con brimonidina se ha relacionado con la aparición de reacciones adversas graves, incluida somnolencia profunda y apnea, en niños pequeños, y especialmente neonatos. El uso de brimonidina en estos niños está contraindicado.

Existen datos muy limitados acerca de su utilización en niños y adolescentes a partir de 2 años, que no han permitido el establecimiento de una recomendación posológica. Se aconseja vigilar estrechamente la respuesta y efectos secundarios, especialmente en niños entre 2-7 años o con < 20 kg de peso.

Se deben extremar las precauciones para evitar contaminar el colirio durante toda la administración del medicamento. Para ello, se deben lavar las manos antes de la administración, y evitar el contacto del gotero con cualquier superficie del cuerpo, incluidos párpados y áreas circundantes.

Normas para administración de colirios:

1. Inclinar la cabeza hacia atrás.

2. Tirar del párpado inferior con un dedo índice y mirar hacia arriba.

3. Instilar una gota en el saco conjuntival, manteniendo el frasco vertical con el gotero hacia abajo.

4. Una vez aplicada la gota, parpadear repetidas veces para distribuir el colirio. Para reducir la posible absorción sistémica de brimonidina se recomienda presionar el saco lagrimal durante un minuto o cerrar fuertemente los párpados durante 2-3 min, inmediatamente después de la administración del colirio.

Si se están utilizando otros medicamentos oftálmicos, se recomienda distanciar las administraciones al menos 5-15 min. Aquellas presentaciones en forma de gel o pomada serán las últimas en ser administradas.

- Adultos: 1 gota/12 h en cada ojo afectado.

- Niños y adolescentes < 18 años:

* Adolescentes a partir de 12 años: los datos disponibles no permiten realizar recomendaciones posológicas específicas.

* Niños 2-12 años: no se recomienda.

* Niños < 2 años: contraindicado.

- Ancianos: no requiere reajuste posológico.

Olvido de dosis: administrar la dosis olvidada cuanto antes, salvo que faltara poco tiempo para la siguiente. Administrar la siguiente dosis a la hora habitual. No duplicar la siguiente dosis.

No se han realizado recomendaciones posológicas específicas. Usar con precaución.

No se han realizado recomendaciones posológicas específicas. Usar con precaución.

- [INSUFICIENCIA RENAL] o [INSUFICIENCIA HEPATICA]. No se ha evaluado la seguridad y eficacia.

- Pacientes con patologías que pudieran verse agravadas por el efecto agonista alfa-2, como [HIPOTENSION], [INSUFICIENCIA CARDIACA], [INSUFICIENCIA CEREBRAL], [INSUFICIENCIA CORONARIA] o [CARDIOPATIA ISQUEMICA], [ARTERIOPATIA PERIFERICA] o [DEPRESION].

- [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD]. Se han descrito reacciones alérgicas oculares, en ocasiones retardadas a los 3-9 meses del inicio del tratamiento, tras la instilación de brimonidina. Suspender en caso de síntomas de alergia.

- Por contener cloruro de benzalconio puede producir irritación ocular y alterar el color de las lentes de contacto blandas.

En caso de que sea necesario utilizar lentes de contacto durante el tratamiento, debe aconsejarse a los pacientes que se retiren las lentes de contacto antes de la aplicación y que esperen 15 minutos antes de volver a colocarlas.

Se han notificado casos de queratopatía puntiforme y/o queratopatía ulcerativa tóxica producidos por el cloruro de benzalconio. Se aconseja un seguimiento cuidadoso de aquellos pacientes que padezcan [SEQUEDAD OCULAR] y que utilicen el medicamento con frecuencia o durante periodos prolongados, o en aquellas condiciones en las que la córnea esté comprometida.

Se debe vigilar a los pacientes en caso de uso prolongado.

Brimonidina suele dar lugar a reacciones leves y transitorias, y no suele ser necesario suspender el tratamiento.

Las reacciones adversas se describen según cada intervalo de frecuencia, considerándose muy frecuentes (>10%), frecuentes (1-10%), poco frecuentes (0,1-1%), raras (0,01-0,1%), muy raras (<0,01%) o de frecuencia desconocida (no puede estimarse a partir de los datos disponibles).

- Digestivas: muy frecuentes [SEQUEDAD DE BOCA]; frecuentes [DISPEPSIA].

- Cardiovasculares: poco frecuentes [PALPITACIONES], [TAQUICARDIA], [BRADICARDIA]; muy raras [HIPERTENSION ARTERIAL], [HIPOTENSION], [SINCOPE].

- Neurológicas/psicológicas: muy frecuentes [CEFALEA], [SOMNOLENCIA]; frecuentes [MAREO], [DISGEUSIA], [PARESTESIA]; poco frecuentes [DEPRESION]; muy raras [INSOMNIO]; frecuencia desconocida [COMA] (en niños pequeños).

- Respiratorias: frecuentes [TOS], [CONGESTION NASAL], [BRONQUITIS], [FARINGITIS], [RINOFARINGITIS CRONICA], [RINITIS], [SINUSITIS]; poco frecuentes [SEQUEDAD NASAL]; raras [DISNEA].

- Alérgicas: poco frecuentes [REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD], con [ERITEMA], edema en la cara, [PRURITO], [ERUPCIONES CUTANEAS].

- Oftalmológicas: muy frecuentes [IRRITACION OCULAR], [HIPEREMIA CONJUNTIVAL], [PRURITO OCULAR], [SENSACION DE CUERPO EXTRAÑO], [VISION BORROSA], [BLEFARITIS], [CONJUNTIVITIS], incluida [CONJUNTIVITIS ALERGICA]; frecuentes reacciones alérgicas oculares, [DOLOR OCULAR], [LAGRIMEO], [EDEMA OCULAR], [FOTOFOBIA], [ULCERA DE CORNEA], [SEQUEDAD OCULAR], [QUERATITIS], [HIPERTENSION OCULAR] paradójica, [PERDIDA DE VISION]; muy raras [IRITIS], [MIOSIS]; frecuencia desconocida [IRIDOCICLITIS], [CATARATAS].

- Metabólicas: frecuentes [HIPERCOLESTEROLEMIA].

- Infecciosas: frecuentes [RESFRIADO COMUN] e [INFECCION RESPIRATORIA].

- Generales: muy frecuentes [ASTENIA]; frecuentes [SINTOMAS GRIPALES].

- Por contener cloruro de benzalconio puede provocar [IRRITACION OCULAR], [SEQUEDAD OCULAR] y [QUERATITIS].

Síntomas: es poco probable que se produzca una intoxicación significativa tras la administración oftálmica, si bien podrían aparecer síntomas similares a los observados a dosis terapéuticas.

Tras la ingestión del colirio (equivalente a 10 mg de brimonidina) se han descrito casos de hipotensión leve, e hipertensión de rebote. La intoxicación puede ser especialmente importante en niños, apareciendo sedación grave, con somnolencia, bradicardia, depresión respiratoria, apnea, hipotonía e hipotermia. Algunos de los niños intoxicados requirieron intubación y vigilancia en UCI. Los pacientes se recuperaron sin secuelas a las 6-24 h.

La sobredosificación oral por otros agonistas alfa-2 adrenérgicos ha dado lugar a vómitos, hipotensión, bradicardia, sedación, letargo, convulsiones, apnea, depresión respiratoria, miosis, astenia e hipotermia.

Medidas a tomar:

- Antídoto: no hay antídoto específico. No obstante, la naloxona podría en ciertos pacientes revertir la depresión respiratoria y el coma.

- Medidas generales de eliminación: administrar carbón activo en caso de ingestión reciente, y en aquellos pacientes que no vomiten y estén conscientes, garantizándose la función respiratoria. Se desconoce si la hemodiálisis podría favorecer la eliminación de brimonidina.

- Monitorización: vigilar la presión arterial y la función cardiovascular (incluido ECG) y respiratoria (pulsioximetría).

- Tratamiento: sintomático. Podría ser preciso en casos de depresión respiratoria asegurar la ventilación mecánica del paciente.